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最近红到发紫的布洛芬,这些秘密你必须知道

   日期:2022-12-30     浏览:34    
核心提示:近日,随着疫情防控优化的推进,布洛芬在多地区及多家药房脱销,已然成为红到发紫的明星退烧药。作为新冠居家用药,布洛芬还有“
近日,随着疫情防控优化的推进,布洛芬在多地区及多家药房脱销,已然成为红到发紫的明星退烧药。作为新冠居家用药,布洛芬还有“左”“右”之分,这些秘密你必须知道。

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图片来源于网络,侵删
01认识布洛芬

布洛芬(ibuprofen)是一种广泛应用于临床的2-芳基丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过可逆性地抑制环氧化酶来抑制作为炎症介质的各种前列腺素的生成,从而起到解热镇痛抗炎的作用。


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图片来源于网络,侵删


1961年,布洛芬获得专利,横空出世,此后因为其强大的解热、抗炎、镇痛作用,被称为超级阿司匹林,一跃成为非甾体抗炎药物界的老大哥。
1983年,布洛芬转为非处方药,进一步被大众所认识,并以更高的频率进入千万家庭中,获得全球高度的评价和认可。
目前,布洛芬的主要制剂有片剂、混悬液、颗粒剂、糖浆等,能满足成年人、老年人和儿童的不同选择需求。
至今,布洛芬在人体正常功能程序运行的过程中,就像是社区中的金牌调解员,它一出手,上至头痛,下至关节痛,都能被轻松化解,维持人体各个零部件正常运转。

并且这个调解的速度非常快。布洛芬在内服后的半小时左右,就能发挥药效。在服用后的1~2小时后,人体血液药物浓度达到最高值。


02布洛芬的“左”与“右”


布洛芬的CAS号是15687-27-1,分子式C13H18O2,结构式为:
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在结构上,由于在其侧链上存在一个手性中心,使其具有R(-)-型和S(+)-型两个光学对映体。R构型和S构型和我们的左右手一样,互为镜像,但彼此间不能重合。

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普通布洛芬属于消旋体结构(药物化学概念),即一半是左旋布洛芬,一半是右旋布洛芬,也就是说,0.2g布洛芬中含有0.1g左旋布洛芬和0.1g右旋布洛芬。

右旋布洛芬为布洛芬的S构型光学异构体,体外研究结果显示:右旋布洛芬抑制前列腺素合成的作用约为左旋布洛芬的160倍。因此,布洛芬主要是通过右旋布洛芬发挥解热镇痛的药效。
值得注意的是,右旋布洛芬在临床有效剂量下有抑制环氧化酶(COX)的作用,而左旋布洛芬没有此作用。因此这两种空间对应化合物在药理学上完全不同,可以看作两种不同的药物。

而左旋布洛芬与脂肪代谢通路有关,并且同内源性脂肪酸一起被结合到甘油三酸酯上,而右旋布洛芬与这些特殊代谢反应无关,因此,右旋布洛芬比消旋体布洛芬从体内清除得更彻底,副作用也相对更小。

 图片来源于网络,侵删


另一项研究显示,右旋布洛芬相对于消旋体布洛芬生物利用度平均为0.66。消旋体布洛芬进入人体时,35%~85%的左旋布洛芬通过“代谢性反转”成为右旋布洛芬。由于个体间反转发生的程度及动力学依剂量饱和度人体差异,故服用布洛芬50%-75%剂量的右旋布洛芬,就可以获得与布洛芬相同的临床疗效。
特别提醒


1、无论是布洛芬还是右旋布洛芬,都是通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用,因此都可以引起胃肠道溃疡、出血和肾脏损害,并增加增加心血管事件风险!
2、与布洛芬的适应症相同,右旋布洛芬也可用于感冒等疾病引起的发热、头痛。
3、右旋布洛芬为处方药,需在专业医师或药师的指导下使用。

03布洛芬与手性拆分


前文提到,35%~85%的左旋布洛芬通过“代谢性反转”成为右旋布洛芬,且左旋布洛芬参与脂肪代谢反应,因此,未转化的左旋布洛芬在体内蓄积可能会带来额外的副作用。故得到右旋布洛芬(S构型布洛芬)纯品不仅可以降低用药剂量,还可以减轻副作用。
广州研创使用使用EnantioPak ® Y2-R手性色谱柱【固定相:纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)】,对布洛芬进行液相拆分,得到纯品S-布洛芬与R-布洛芬,所采用的流动相条件简单,实验结果满足客户及市场需求。

色谱条件
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谱图和数据
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结论
广州研创Y系列手性色谱柱,有分析柱、半制备柱、制备柱及保护柱等,为全多孔球形表面涂敷了直链淀粉或纤维素衍生物的手性色谱柱,因其拥有极高的手性拆分能力而广泛应用。
本项目通过EnantioPak®Y2-R多糖衍生物反相涂覆型手性色谱柱可成功拆分布洛芬。Y2适用于氰化合物、胺、羧酸、醇类、醚类及其衍生物手性拆分,是目前应用最为广泛的手性柱之一,具有优秀的分离能力和耐受性,可进行公斤级生产,性能优异且稳定。

Y2-R 使用注意事项
反相柱使用水-有机溶剂流动相,适合分析水溶性样品(比如生物活性样品),或者对pH有特定要求的样品。色谱柱只适用于反相模式,建议专柱专用。
1、禁止使用非常规溶剂(如丙酮、氯仿、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃)会破坏手性固定相的结构,因此不得使用它们作为流动相或溶剂溶解样品。
2、压力:为了延长手性柱的使用寿命,建议保持压力在20MPa以下。
3、要避免使用极端pH值,以防损伤固定相的硅胶基质。在使用含酸/碱添加剂的反相流动相后,需用乙腈/水=9/1冲洗封存。
4、水相不得高于60%,避免固定相遇水溶胀,损坏柱子。



 
 
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